Fluorometholone acetate

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Fluorometholone acetate
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiFlarex, Florate, Omnitrol
Đồng nghĩaOxylone acetate; 1-Dehydro-9α-fluoro-11β,17α-dihydroxy-6α-methylprogesterone 17α-acetate; 17α-Acetoxy-9α-fluoro-11β-hydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
Các định danh
Tên IUPAC
  • [(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-acetyl-9-fluoro-11-hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.021.156
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC24H31FO5
Khối lượng phân tử418,51 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • [H][C@@]12CC[C@](OC(C)=O)(C(C)=O)[C@@]1(C)C[C@]([H])(O)[C@@]1(F)[C@@]2([H])C[C@]([H])(C)C2=CC(=O)C=C[C@]12C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C24H31FO5/c1-13-10-19-17-7-9-23(14(2)26,30-15(3)27)22(17,5)12-20(29)24(19,25)21(4)8-6-16(28)11-18(13)21/h6,8,11,13,17,19-20,29H,7,9-10,12H2,1-5H3/t13-,17-,19-,20-,21-,22-,23-,24-/m0/s1

Acetate fluorometholone, còn được gọi là oxylone acetate và được bán dưới tên thương hiệu Flarex, Florate,Omnitrol, là một tổng hợp glucocorticoid corticosteroid và một este corticosteroid, cũng như một progestogenprogestogen este.[1][2][3][4] :186 Nó là este acetate C17α của fluorometholone.

Ngoài hoạt tính mạnh của corticosteroid, fluorometholone acetate là một proestogen.[4] Nó đã được nghiên cứu trong điều trị ung thư vú ở phụ nữ và đã được chứng minh là có hiệu quả, tạo ra sự thuyên giảm ở khoảng 20% phụ nữ bị ung thư vú tiến triển với liều uống 50   mg / ngày. Tuy nhiên, nó cũng tạo ra các triệu chứng giống hội chứng Cushing nghiêm trọng như bệnh plethora, mặt hình mặt trăng, glycose niệu, tăng cân rõ rệt, tăng huyết áploãng xương ở liều này do hoạt động glucocorticoid của nó.

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 566–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. tr. 458–459. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 123–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  4. ^ a b Dao, Thomas L. (1975). “Pharmacology and Clinical Utility of Hormones in Hormone Related Neoplasms”. Trong Alan C. Sartorelli; David G. Johns (biên tập). Antineoplastic and Immunosuppressive Agents. tr. 170–192. doi:10.1007/978-3-642-65806-8_11. ISBN 978-3-642-65806-8. Oxylone acetate (progesterone, 1-dehydro-9-fluoro-11β,17-dihydroxy-6α-methyl-17-acetate, fluorometholone), another halogenated progesterone, has been studied in patients with breast cancer (Cooperative Breast Cancer Group, 1964). This compound, given at a dose level of 50 mg per day orally, was shown to produce remission in about 20 % of the patients with advanced breast cancer. Both of these progestational compounds possess corticoid activity, particularly oxylone acetate, which, in 50 mg doses, causes Cushingoid symptoms, hypertension, and osteoporosis. On withdrawal of the drug, vaginal bleeding occurs frequently. [...] Progesterone-like compounds with glucocorticoid activity, such as oxylone, induce severe Cushingoid symptoms such as plethora, moonface, glycosuria, marked weight gain, and hypertension, requiring discontinuation of the drug.